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伊维菌素注射液

  本品为伊维菌素与甘油甲缩醛、丙二醇等溶剂配制而成的灭菌溶液。含伊维菌素B1(B1a+B1b)应为标示量的90.0%~110.0%。

  【检查】颜色 本品应无色;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录60页,第一法)比较,不得更深。

  水分 取本品,照水分测定法(附录58页,第一法A)测定,含水分不得过1.0%。

  无菌 取本品,分别加入lOOml0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(附录76页),应符合规定。

  伊维菌素B1b 取本品,照伊维菌素项下的方法(76页)检查,应符合规定。

  【用法与用量】皮下注射 一次量 每lkg体重 牛、羊0.2mg 猪0.3mg

  【药理作用】 药效学 伊维菌素对体内外寄生虫主要是体内线虫和节肢动物具有良好驱杀作用。其驱虫作用机理在于促进突触前神经元释放γ-氨基丁酸(GABA),从而打开GABA介导的氯离子通道。伊维菌素对无脊椎动物神经和肌肉细胞位于GABA介导位点附近的谷氨酸介导的氯离子通道也具有选择性和高亲和力,从而干扰神经肌肉间的信号传递,使虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。线虫的抑制性中间神经元和兴奋性运动神经元是其作用部位,而节肢动物的作用部位是神经肌肉接头。对牛、羊的血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫、第四期幼虫驱除率97%~100%。对节肢动物亦很有效,如蝇蛆、螨和虱等。对嚼虱和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效,药物虽不能立即使蜱死亡,但能影响摄食、蜕皮和产卵,从而降低生殖能力。对血蝇的作用相似。对猪的蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及末成熟虫体驱除率达94%~100%,对肠道内旋毛虫(肌肉内旋毛虫无效)也极有效,对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。

  由于吸虫和绦虫不以GABA为神经递质,并且缺少受谷氨酸控制的氯离子通道,故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱,GABA虽分布于中枢神经系统,但由于本类药物不易透过血脑屏障,而对其影响极小,因此使用时就比较安全。本类药物能使蜱减少产卵、反刍动物线虫虫卵形态异常和丝状线虫(雄、雌性)不育,但影响寄生虫生殖的机理还不太清楚。

  药动学 伊维菌素的药动学因动物种属、剂型和给药途径的不同而有明显差异。皮下注射的生物利用度比内服高,但内服比皮下注射吸收迅速。吸收后能很好分布到大部分组织,但不易进入脑脊髓液。牛、绵羊和猪的表观分布容积分别为0.45~2.4、4.6和4 L/kg。在大多数动物有较长的半衰期,牛、绵羊和猪分别为2~3、2~7和0.5天。本品在肝进行代谢,在牛、绵羊主要进行羟化,在猪主要为甲基化。主要从粪便排出,少于5%以原形或代谢产物从尿中排泄。在泌乳母畜有高达5%的给药量从乳中排出。

  牛、羊的血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫、第四期幼虫;节肢动物如蝇蛆、螨和虱等;嚼虱和绵羊羊蜱蝇;血蝇。猪的蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及末成熟虫体;肠道内旋毛虫;猪血虱和猪疥螨。

  【用法用量】皮下注射 一次量 每1kg体重 牛、羊0.2mg 猪0.3mg

  【不良反应】①用于治疗牛皮蝇蚴病时,如杀死的幼虫在关键部位,将会引起严重的不良反应。②注射时,注射部位有不适或暂时性水肿。

  【注意事项】(1)仅限于皮下注射,因肌内、静脉注射易引起中毒反应。每个皮下注射点,不宜超过10毫升。

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