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芦荟大黄素

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  ,主要来源于蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatumL)、唐古特大黄(Rheum tanguticum Maxim.ex Balf)或药用大黄(Rheum officinale Baill)的干燥根和根茎

  芦荟大黄素为大黄的抗菌有效成分,对其敏感的细菌有葡萄球菌链球菌及白喉、枯草、炭疽、副伤寒和痢疾等杆菌,其中对葡萄球菌和链球菌最为敏感。芦荟大黄素还具有抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成功能

  【化学名】1.8-二羟基-3-羟甲基蒽醌(1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone) 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone;1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione;3-(Hydroxymethyl)chrysazin.

  【来源】蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L. 的根茎,药用大黄R. officinale Baill.的根茎,巴天酸模Rumex patientia L. 的根茎,齿果酸模R. dentatus L. 的叶,豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.的根,决明C. tora L.的种子,望江南C. occidentalis L. 的种子,鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果实,百合科植物库拉索芦荟、斑纹芦荟好望角芦荟。

  【物理性质】橙色针状结晶(甲苯), 或土黄色结晶粉末。 熔点223~224°,易升华。可溶于乙醛、苯、热乙醇、稀氨水、碳酸钠和氢氧化钠水溶液。易溶于热乙醇。在及苯中呈黄色,氨水及硫酸中呈绯红色。

  【制法】芦荟大黄素可由芦荟汁低温干燥物用乙酸乙酯提取粗品,然后经硅胶柱层析石油醚-乙酸乙酯)洗脱精制得到。

  【规 格】90%;98%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。

  S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

  S36Wear suitable protective clothing.

  R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

  按4.5mg/kg剂量给雄性和雌性大鼠灌胃14C—芦荟大黄素,给予剂量的20%~30%分泌到臭承笑腿尿液中,其余残留在粪便中。

  血浆中总放射量的10%是原形药物。给药后1.5~3小时血药浓度最高,此时雄性大鼠相当于芦荟大黄素248μg/ml,雌性大鼠相当芦荟大黄441μg/ml,比卵巢高3倍,比睾丸高10倍。肝脏、肾脏和肠道中芦荟大黄素比血浆中的高。芦荟大黄素在血液中的半衰期为50小时。

  连续给健康志愿者试服用临床剂量的芦荟大黄素,第一次给药后90小时采血、制备血清,没有检出芦荟大黄素,但可检出大黄酸,3~5小时和10~11小时出现最高峰值,相当于总游离大黄酸150~160μg/ml。出现双峰的原因,可能是药物中的一部分大黄酸被直接吸收,另一部分大黄酸来源于芦荟大黄素。芦荟大黄微捉拳素被肠内细菌转化为大黄酸。

  近年来国内外学者对芦荟大黄素的抗肿瘤作用颇感兴趣,主要的抗肿瘤榆慨棕活性集中在对神经外胚叶肿瘤、肝癌、肺鳞状细胞癌、皮肤Merkel细胞癌、胃癌、白血病等肿瘤,抗癌范围广泛,芦荟大黄素对P388白血病细胞有抑制作用,延长生存期。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。

  在1.5~25mg/ml浓度,芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用,其中对葡萄球菌和链球菌最敏感,抑菌的有效浓度为15-25ug/ml。对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为7.5mg/L、600mg/L 其抗菌作用均为抑菌而非杀菌。其作用机制元碑担之一是抑制。

  芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用。芦荟大黄素对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用,其中对常见脆弱杆菌能抑制90%~100%菌株生长,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml浓度能使76%~91% 的厌氧菌受抑。

  芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数,降低腹腔巨噬细胞功能。体外在100μg/ml浓度对[3H]—TDR和[3H]Urd参入淋巴照愉殃细胞有明显的抑制作用。

  芦荟大黄素有较强的泻下活性,肠内菌代谢芦荟大黄素 ,大黄酸,大黄酸蒽酮,后者有较强的泻下作用。临床上用作泻药,具有增进食欲和大肠缓泻作用。 据国外医学报导,芦荟甙是在人体内寄生菌作用下,水解为芦荟大黄素,这种芦荟大黄素,刺激肠壁蠕动,同时由于渗透压改变,有利于肠道内废物排凶雄除,从而达到刺激性缓泻,这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效。特别是对中老年性便秘,治疗效果更明显.

  具有抗菌作用,对葡萄球菌、链球菌白喉、枯草、痢疾等杆菌均有抑制作用。还有泻下作用,临床用作泻药。

  刘斌著. 中药成分体内代谢与分析[M]. 北京:中国中医药出版社, 2011.08:263-264.

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